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碳点(CDs)作为一种新型的荧光碳纳米材料近年来取得了重要的研究突破,其中中药CDs引起了研究人员的广泛关注。中药炭药是中医临床应用中极具特色的一类药物,其合成方法与CDs的制备工艺相似,且合成的纳米材料直径小于10nm,因此称之为中药CDs,目前中药CDs已被深入应用于疾病治疗和生物成像等领域。
如何区分中药CDs与其他CDs呢?
研究者认为,潜在的治疗效果和荧光特性是区分中药CDs与其他CDs的有意义的标志。中药的药用价值可能使中药CDs含有药用物质而无需进行药物装载,可以有效避免有害影响。此外,中药CDs在生物成像中的应用为治疗诊断奠定了坚实的基础,有望在不久的将来取得重大突破。
本期小丰整理了3篇中药CDs的研究进展,一起看下~
Journal of Nanobiotechnology
中药碳纳米点用于抗甲状腺癌
甲状腺癌是内分泌系统最常见的恶性肿瘤之一。提高甲状腺癌的治疗效果,抑制癌细胞的增殖和迁移,寻找新的药物和治疗方法一直是世界医学领域的研究热点。
期刊Journal of Nanobiotechnology报道研究人员以具有一定生物活性的中药活性物质咖啡酸为前体,通过一步水热法制备新的咖啡酸碳纳米点,有望成为治疗甲状腺癌的潜在药物。
研究发现,咖啡酸CDs保留了中药活性物质的部分结构和生物活性,具有良好的生物相容性、水溶性和稳定性。CDs的构建有效地提高其生物吸收率和药效。体外细胞实验表明,低剂量咖啡酸CDs对低分化甲状腺乳头状癌BCPAP细胞有显著的抑制作用。在低浓度16μg/mL下,对人甲状腺癌细胞BCPAP的抑制率为~79%。
通过转录组、实时定量PCR和western blot实验对CDs抗肿瘤机制进行预测和验证。咖啡酸CDs可以通过MAPK信号通路调控肿瘤细胞的存活,下调KRAS、p-BRAF、p-MEK1和p-ERK1/2的表达。体内实验进一步证实,咖啡酸CDs在相当低的剂量下可以显著抑制异种移植物对甲状腺乳头状癌的致瘤性。
该项研究通过融合中药有效成分与纳米技术的独特优势为高耐药低分化甲状腺乳头状癌提供了新的纳米药物治疗策略,不仅拓宽了纳米药物设计的视野,还为解决传统药物传递系统的局限性提供了创新性的解决方案。
文献名称:A new strategy of using low-dose caffeic acid carbon nanodots for high resistance to poorly differentiated human papillary thyroid cancer
ACS Nano
结构定向碳点作为ROS纳米调节剂用于动态慢性炎症和感染消除
选择性消除细胞毒性ROS的同时保留必需的ROS在慢性炎症的管理中至关重要。此外,同时发生的细菌感染可进一步使病情复杂化,因此需要精确和有效的治疗策略。
ACS Nano报道研究人员制备了基于草药CDs的活性氧(ROS)纳米调节剂,用于动态调控ROS以实现慢性炎症和感染的精准治疗。
研究人员通过从金银花(HOCD)、红豆杉叶(TACD)和蒲公英(DACD)中提取碳点,通过调节草药CDs的表面态,构建了动态活性氧纳米调节剂,实现了对细胞毒性ROS的选择性清除,同时保留了必需的ROS(如O2-、H2O2和NO),从而在不影响必需ROS信号通路的情况下高效治疗慢性炎症。
研究发现,酚羟基(−OH)有助于清除细胞毒性ROS,而C−N/C=N基团则赋予碳点光动力活性,使其在光照下能够产生杀菌性ROS。体外抗菌实验证明,来自红豆杉叶(TACD)和蒲公英(DACD)的CDs因其表面的C−N/C=N结构,能够在红光区域吸收光并高效产生活性氧用于杀菌。特别是DACD,因其出色的动态ROS调节能力,非常适合用于同时治疗慢性炎症和感染(如糖尿病伤口感染),展现出精准、高效且副作用小的治疗潜力,具有巨大的临床应用前景。
该项研究通过调节表面官能团,合理设计了3种中药CDs,用于慢性炎症或感染治疗的靶向ROS调节,显示出对于解决并发的慢性炎症和感染如糖尿病伤口感染的特殊适用性。
文献名称:Structurally Oriented Carbon Dots as ROS Nanomodulators for Dynamic Chronic Inflammation and Infection Elimination
Advanced Functional Materials
金银花衍生碳点用于减轻肺部炎症
碳点(CDs)的催化活性在生物医学领域的潜在应用引起了广泛关注。然而CDs及其在疾病治疗中的药理机制的结构活性关系尚未全面阐明。
期刊Advanced Functional Materials报道研究人员以中草药金银花为前体材料开发了兼具催化性质和药理活性的CDs(Hy-CDs),并将其应用于肺部炎症包括急性肺损伤和肺缺血再灌注损伤的治疗研究。
在该项工作中,研究人员使用碳化法和水热法分别制备了两种金银花衍生的CDs,记为Ca-CDs和Hy-CDs。研究发现,Hy-CDs展现了相对于Ca-CDs更强的抗氧化性质,催化活性的不同可能源于表面基团不同。DCFH和DHE的实验结果都表明Hy-CDs在细胞层面能够有效的清除过量的活性氧,缓解氧化应激。此外,实时荧光定量聚合酶链式反应的结果证明,Hy-CDs还能够抑制促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β、IL-6)的表达。
研究人员构建了急性肺损伤模型并进行静脉注射治疗。结果显示Hy-CDs具有较明显的治疗效果,能够显著抑制急性肺损伤带来的炎症爆发。进一步实验结果证实,Hy-CDs可通过抑制GBP2的表达,进而对Caspase11/GSDMD通路进行调控,从而抑制细胞焦亡的发生。
该项工作阐明了CDs表面基团对SOD酶活性的影响,确定了源自中草药的CDs仍保持良好的生物活性,并具有良好的生物安全性、高生物活性以及丰富的碳源,有望使其成为潜在的疾病治疗新药。
文章名称:Honeysuckle-Derived Carbon Dots With Robust Catalytic and Pharmacological Activities for Mitigating Lung Inflammation by Inhibition of Caspase11/GSDMD-Dependent Pyroptosis
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